Diltiazem được biết đến là một thuốc chẹn kênh canxi. Vậy đối tượng nào được sử dụng thuốc, liều lượng cách dùng thuốc ra sao? Cần lưu ý những gì khi sử dụng thuốc để đem lại hiệu quả?
Thuốc Diltiazem
Hãy cùng các Dược sĩ giảng viên Trường Cao đẳng Dược Sài Gòn tìm hiểu về thuốc Diltiazem qua bài viết sau đây!
TỔNG QUAN VỀ THUỐC DILTIAZEM
Thông tin chung
- Tên chung quốc tế: Diltiazem.
- Loại thuốc: Thuốc đối kháng calci, trị đau thắt ngực và tăng huyết áp.
- Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén chứa diltiazem hydroclorid 60 mg; viên nang chứa diltiazem hydroclorid 60 mg, 90 mg, 120 mg, 180 mg, 240 mg, 300 mg; viên nén giải phóng chậm chức diltiazem hydroclorid 60 mg, 90 mg và 120 mg.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Theo Dược sĩ Trường Cao đẳng Dược Sài Gòn, Diltiazem gây ức chế dòng calci khi đi qua các kênh calci phụ thuộc điện áp ở màng tế bào cơ tim và cơ trơn mạch máu. Do làm giảm nồng độ calci trong những tế bào này thuốc làm giãn động mạch vành và mạch ngoại vi. Thuốc làm chậm nhịp tim, giảm co bóp cơ tim và làm chậm dẫn truyền nút nhĩ thất. Thuốc được sử dụng trong điều trị đau thắt ngực và tăng huyết áp.
- Thuốc được hấp thu tốt: Khả dụng sinh học khoảng 40% khi chuyển hóa qua gan lần đầu, có thể tăng khi dùng thuốc dài ngày và khi tăng liều. Khoảng 70 - 80% thuốc liên kết với protein.
- Phân bố: Diltiazem ưa mỡ và có thể tích phân bố cao khoảng từ 3 - 8 lít/kg. Diltiazem chuyển hóa chủ yếu ở gan. Thuốc được chuyển hóa chậm ở những người bị suy gan, những chất chuyển hóa thường ở dạng liên hợp glucuronid và sulfat.
- Thải trừ: Diltiazem được thải trừ dưới dạng các sản phẩm chuyển hóa (khoảng 35%) dạng không biến đổi qua thận khoảng 2 - 4%; số còn lại, khoảng 60% thải trừ qua phân.
Ở người cao tuổi, nồng độ trong huyết tương cao hơn ở người trẻ, nhưng không có những thay đổi lớn về mặt dược động học của diltiazem. Nồng độ trong huyết tương có xu hướng cao hơn ở những người bệnh xơ gan do giảm chuyển hóa oxy hóa. Với người bệnh suy thận, không cần phải điều chỉnh liều vì những chất ức chế dòng calci thường có lợi cho người bệnh suy thận cấp.
ĐỐI TƯỢNG SỬ DỤNG THUỐC DILTIAZEM
Đối tượng dùng thuốc
Thuốc được chỉ định dùng thuốc để:
- Ðiều trị và dự phòng cơn đau thắt ngực, kể cả đau thắt ngực Prinzmetal.
- Ðiều trị tăng huyết áp nhẹ và vừa.
Chống chỉ định dùng thuốc trong các trường hợp:
- Rối loạn hoạt động nút xoang, blốc nhĩ thất độ 2 và độ 3.
- Mẫn cảm với diltiazem.
- Suy thất trái kèm theo sung huyết phổi.
- Nhịp tim chậm dưới 50 phút.
Những đối tượng cần thận trọng khi dùng thuốc gồm:
- Người bệnh bị rối loạn chức năng gan từ trước hoặc mới nẩy sinh trong quá trình điều trị.
- Theo dõi thường xuyên đối với người bệnh đái tháo đường khi sử dụng thuốc này.
- Blốc nhĩ thất độ 1 hoặc khoảng PR kéo dài, chậm nhịp tim, huyết áp thấp (huyết áp tâm thu dưới 90 mmHg).
- Người bệnh giảm chức năng thất trái, người bệnh suy thận.
- Phụ nữ thời kỳ mang thai: Diltiazem có thể gây quái thai ở động vật thí nghiệm, tuy chưa có kinh nghiệm nào trên người mang thai, nhưng nói chung chống chỉ định đối với người mang thai hoặc nghi có thai.
- Phụ nữ thời kỳ cho con bú: Diltiazem bài tiết qua sữa mẹ và chưa biết được ảnh hưởng có thể xảy ra với trẻ còn bú, do đó không nên cho con bú trong thời gian dùng thuốc.
Liều lượng và cách dùng
Liều thông thường: Uống 60 mg, 3 lần một ngày ngay trước khi ăn.
Ðiều trị đau thắt ngực: Uống 60 mg diltiazem, 3 lần một ngày; hoặc khởi đầu bằng liều 30 mg, 4 lần một ngày, tăng liều khi cần thiết trong khoảng 1 - 2 ngày sau. Ðối với người bệnh bị đau thắt ngực không ổn định, có thể dùng viên giải phóng chậm với liều từ 360 - 480 mg hàng ngày.
Ðiều trị tăng huyết áp: Dùng viên nén hoặc nang giải phóng chậm với liều ban đầu khoảng 60 - 120 mg, 2 lần một ngày; cứ 14 ngày một lần, có thể tăng liều nếu cần thiết tới liều tối đa mỗi ngày là 360 mg.
Nên giảm liều ở người cao tuổi, hoặc người bệnh suy gan và/hoặc suy thận; đặc biệt, không tăng liều ở những người bệnh nhịp tim chậm dưới 50 nhịp/phút.
Trường Cao đẳng Dược Sài Gòn đào tạo Dược sĩ nhà thuốc chuyên nghiệp
MỘT SỐ LƯU Ý KHI DÙNG THUỐC DILTIAZEM
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Thuốc có thể gây khó chịu ít nhiều ở một số người bệnh. Theo bác sĩ giảng viên Văn bằng 2 Cao đẳng Dược thành phố Hồ Chí Minh, khoảng 30% người bệnh dùng thuốc được ghi nhận gặp tác dụng không mong muốn liên quan đến khả năng gây giãn mạch của diltiazem. Những biểu hiện hay gặp nhất là nhức đầu, buồn nôn, chóng mặt và phù cổ chân. Khoảng 2% có ban dị ứng.
Thường gặp, ADR >1/100
- Toàn thân: Phù cổ chân, đau đầu, chóng mặt, ngủ gà.
- Tuần hoàn: Blốc nhĩ thất độ 1.
- Tiêu hóa: Buồn nôn, táo bón.
- Da: Ngứa ngáy, ngoại ban.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
- Toàn thân: Ban ở mặt với cảm giác nóng bừng.
- Tuần hoàn: Blốc nhĩ thất độ 2 và 3, ngừng xoang, đau thắt ngực tăng thêm, đánh trống ngực, tụt huyết áp, tim đập nhanh, ngoại tâm thu.
- Tiêu hóa: Phì lợi, viêm gan.
- Da: Ban đỏ đa dạng, phù Quincke.
- Cơ xương khớp: Ðau cơ, đau khớp.
- Thần kinh: Lú lẫn hoặc mất ngủ.
- Ban do quá mẫn cảm, thường nhẹ và thoáng qua nhưng một số ít trường hợp có thể bị ban đa dạng, viêm da tróc vảy. Tăng men gan thoáng qua và viêm gan.
- Diltiazem cũng gây suy tim sung huyết, đòi hỏi chăm sóc kỹ người bệnh khi có suy chức năng thất trái.
Khả năng tương tác thuốc
Diltiazem có khả năng tương tác với các thuốc sau:
- Thuốc chống loạn nhịp: Diltiazem có đặc tính chống loạn nhịp, do đó không nên dùng phối hợp với thuốc chống loạn nhịp khác vì chúng làm tăng các tác dụng ngoại ý trên tim do phối hợp tác dụng.
- Digoxin: làm tăng nhẹ nồng độ digoxin trong máu.
- Thuốc đối kháng thụ thể H2: làm tăng nồng độ của diltiazem trong máu.
- Thuốc chống động kinh: làm tăng độc tính của carbamazepin.
- Thuốc chẹn alpha: Cần phải theo dõi chặt chẽ huyết áp động mạch, vì phối hợp 2 thuốc này có thể gây ra hiệp đồng tác dụng làm giảm huyết áp của người bệnh.
Trên đây là những thông tin tổng hợp về thuốc Diltiazem được các Dược sĩ Trường Cao đẳng Dược Sài Gòn tổng hợp và chia sẻ đến bạn đọc!