Thuốc Artesunate là thuốc chống sốt rét có tác dụng mạnh và nhanh diệt thể phân liệt trong máu đối với Plasmodium vivax và đối với cả hai P falciparum nhạy cảm và kháng cloroquin
Thuốc artesunate là thuốc chống sốt rét
Bài viết này các Dược sĩ Cao đẳng Dược Sài Gòn – Trường Cao đẳng Dược Sài Gòn sẽ cung cấp thông tin cần thiết về thuốc Artesunate giúp bạn tham khảo an toàn trước khi sử dụng.
THÔNG TIN CẦN BIẾT VỀ THUỐC ARTESUNATE
Thuốc artesunate là gì?
Thuốc artesunate là thuốc chống sốt rét. Có dạng thuốc và hàm lượng:
- Viên nén 50 mg, 200 mg.
- Bột thuốc pha tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch chứa 60 mg acid artesunic khan, kèm dung dịch pha tiêm natri bicarbonat 5%.
- Viên đặt trực tràng 100 mg, 400 mg.
Dược lý và cơ chế tác dụng của thuốc Artesunate
Artesunat là dẫn chất bán tổng hợp của artemisinin, một sesquiterpen lacton được phân lập từ cây Thanh cao hoa vàng (Artemisia annua L.), họ Cúc (Asteracea). Artesunat là muối natri của ester hemisuccinat của dihydroartemisinin, tan tốt trong nước nên được dùng để uống, đặt trực tràng, tiêm bắp hay tiêm tĩnh mạch, nhưng không ổn định ở pH trung tính hoặc pH acid nên phải pha thuốc ngay tại chỗ và dùng ngay.
Thuốc có tác dụng mạnh và nhanh diệt thể phân liệt trong máu đối với Plasmodium vivax và đối với cả hai P. falciparum nhạy cảm và kháng cloroquin. Thuốc chỉ có tác dụng đối với thể trong hồng cầu vô tính của Plasmodium (không tác dụng đối với thể ở giai đoạn ngoài hồng cầu)
Thuốc cũng có hoạt tính diệt giao tử bào, nhưng không tác động đến giai đoạn đầu và tiềm tàng của ký sinh trùng trong mô. Artesunat không giúp ích trong hóa dự phòng hoặc ngăn cản sốt rét tái phát.
Cơ chế tác dụng của artesunat giống cơ chế tác dụng của artemisin và các dẫn chất khác. Thuốc tập trung chọn lọc vào tế bào nhiễm ký sinh trùng và ức chế chọn lọc, riêng biệt enzym PfATPase6 của ký sinh trùng. Cầu nối endoperoxid của sesquiterpen lacton trong phân tử artesunat tạo phức với ion sắt (II) sinh ra gốc tự do có carbon trung tâm liên kết chọn lọc với PfATPase6, ức chế quá trình tổng hợp protein của ký sinh trùng. Desoxyartemisinin không có cầu nối endoperoxid, không ức chế PfATPase6 nên không có tác dụng diệt ký sinh trùng sốt rét.
Dược động học của thuốc Artesunate
Thuốc hấp thu nhanh sau khi uống, đặt hoặc tiêm bắp, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương tương ứng là 1,5 giờ, 2 giờ và 0,5 giờ. Artesunat bị chuyển hóa nhanh hầu như toàn bộ trong cơ thể thành chất chuyển hóa có hoạt tính là dihydroartemisinin, rồi bị chuyển hóa tiếp thông qua enzym cytochrom P450 CYP3A4 và thải trừ qua nước tiểu. Khi tiêm tĩnh mạch thời gian bán thải khoảng 45 phút.
Chỉ định dùng thuốc
Artesunat được dùng đường uống, tiêm bắp hoặc đặt trực tràng. Điều trị sốt rét do tất cả các loại Plasmodium, kể cả sốt rét nặng do chủng P. falciparum đa kháng. Artesunat có hiệu quả trong điều trị sốt rét, nhưng chỉ dùng khi các thuốc chống sốt rét khác không có tác dụng và phải dùng đủ liều.
Giống như artemisinin, artesunat cần phải dùng đủ liều và phối hợp điều trị với thuốc khác để tránh tái phát. Artesunat thường kết hợp với amodiaquin, hoặc mefloquin, hoặc sulfadoxin – pyrimethamin tùy theo mức độ kháng thuốc của thuốc phối hợp và tùy theo vùng.
NHŨNG LƯU Ý KHI DÙNG THUỐC ARTESUNATE
Ngoài những công dụng tốt của thuốc, người dùng khi sử dụng thuốc Artesunate cũng cần đặc biệt lưu ý những điểm sau đây:
Chống chỉ định dùng thuốc
Thuốc chống chỉ định với những đối tượng quá mẫn với artesunat hoặc các thành phần của thuốc.
Đối tượng thận trọng
Chưa thấy có báo cáo về vấn đề này. Tuy vậy, theo khuyến cáo từ các Dược sĩ Cao đẳng Dược Sài Gòn, những đối tượng sau đây vẫn cần thận trọng khi dùng thuốc artesunate. Cụ thể:
- Đối tượng có tiền sử mẫn cảm, tác dụng phụ khi dùng các dẫn chất khác của artemisinin.
- Người bệnh gan, tiền sử động kinh hoặc các biểu hiện thần kinh khác: Artersunat có thể gây QT kéo dài trên điện tim đồ, nên thận trọng khi người bệnh có rối loạn nhịp tim hoặc bệnh tim khác. Cần thận trọng khi sử dụng điều trị sốt rét do P. vivax để giảm thiểu kháng thuốc.
- Phụ nữ trong thời kỳ mang thai: Sốt rét đặc biệt nguy hiểm trong thời kỳ mang thai và thường gây nhiều biến chứng và tác dụng không mong muốn trong quá trình điều trị bệnh. Sốt rét trong thời kỳ mang thai gây thiếu máu, giảm đường huyết, phù phổi, sảy thai, sinh non đối với người mẹ, gây sốt rét bẩm sinh, trẻ thiếu cân, chết non với trẻ.
- Phụ nữ trong thời kỳ cho con bú: Hiện còn chưa biết thuốc có tiết vào sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, nên ngừng cho trẻ bú khi đang phải điều trị bằng artesunat.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Cũng giống như artemisinin, chưa thấy có khuyến cáo về các phản ứng có hại nghiêm trọng gây ra bởi artesunat. Các tác dụng có hại thường là nhẹ và thoáng qua, gồm tác hại trên hệ tiêu hóa (như buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy), nhức đầu, chóng mặt, hoa mắt, giảm hồng cầu lưới, giảm bạch cầu, tăng men gan, đặc biệt là sau khi uống. Những cơn sốt ngắn do thuốc cũng đã được báo cáo trong một vài nghiên cứu. Dùng đường hậu môn, người bệnh có thể bị đau mót, đau bụng và tiêu chảy.
Tương tác thuốc
Có hiệp đồng tác dụng giữa artesunat với các thuốc kháng sốt rét khác như amodiaquin, mefloquin, sulfadoxin - pyrimethamin cả trên in vitro và in vivo với P. falciparum.
Trường Cao đẳng Dược Sài Gòn tuyển sinh Cao đẳng Y Dược năm 2019
BIỆN PHÁP XỬ TRÍ KHI DÙNG THUỐC QUÁ LIỀU
Trong trường hợp quá liều, cần điều trị khẩn cấp theo triệu chứng nhiễm độc ở các phòng cấp cứu chuyên khoa. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu.
Trên đây là thông tin cần thiết của thuốc Artesunat mà các Dược sĩ tại Trường Cao đẳng Dược Sài Gòn đã chia sẻ đến bạn đọc. Vì đây là thuốc kê đơn nên bạn cần phải gặp bác sĩ để thăm khám và được kê đơn, đồng thời hướng dẫn cho bạn uống thuốc đúng cách và đúng liều để đạt hiểu quả trong điều trị.